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グラングレースのコンセプト

最新型・高浸透ビタミンC誘導体“APIS”

ビタミンC(アスコルビン酸)は多様な生理作用を持つことから、万能のビタミンとも称されますが、酸化安定性と経皮吸収性の低さに課題がありました。そこで、これらを改善する目的で、古くより様々なビタミンC誘導体の創薬が検討されています。 ビタミンC誘導体の機能性を評価する上で重要なのは、①製剤中での安定性②経皮吸収性③代謝性(ビタミンCへの変換)の3点と考えられます。
主成分の最新型・高浸透ビタミンC誘導体APIS(表示名称:イソステアリルアスコルビルリン酸2Na)は、これら3点を兼ね備えた従来にない画期的なビタミンC誘導体です。

高浸透ビタミンC誘導体 クイック・トランスダーム“APIS” の特長
高い安定性
酸化されやすいアスコルビン酸2位の水酸基を、イソステアリルリン酸エステルで保護。弱酸性〜中性領域でも安定。
高い浸透性
角層バリアを容易に通過して、真皮まで浸透。細胞膜を通過して、細胞内へ取りこまれる。
高い代謝性
皮膚内の酵素で速やかにビタミンCに変換。


VC (アスコルビン酸) 水溶性VC誘導体 脂溶性VC誘導体 両親媒性VC誘導体


L-アスコルビン酸 APS:アスコルビルリン酸Na、APM:アスコルビン酸Mg VCIP:テトラヘキシルデカン酸アスコルビル APPS:パルミチン酸アスコルビルリン酸3Na APIS:イソステアリルアスコルビルリン酸2Na


ビタミンCにリン酸エステルが結合

ビタミンCに2-ヘキシルデカン酸エステルが4つ結合

ビタミンCにリン酸エステルとパルミチン酸エステルが結合

ビタミンCにイソステアリルリン酸エステルが結合


×
アルカリで安定

弱酸性で安定

アルカリで安定

弱酸性〜中性で安定




  水溶性のため、ゆっくり浸透する。 脂溶性が付加されているので、角層バリアを通過しやすく、皮膚浸透性が高い。 (単純塗布で、真皮まで浸透する)


  皮膚内に豊富にあるフォスファターゼで、速やかにビタミンCへ変換される ビタミンCへの変換は4つのエステラーゼが必要。 ビタミンCへの変換はフォスファターゼとエステラーゼの2種類が必要。 皮膚内に豊富にあるフォスファターゼで、速やかにビタミンCへ変換される。
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